Caracterização e atividade farmacológica do diclofenaco-zinco (II) e do complexo de inclusão diclofenaco-zinco (II)-hidroxipropil-β-ciclodextrina
Palabras clave:
Anti-inflamatórios não-esteroidais, Diclofenaco, Ciclodextrinas, Complexos metálicos, Complexo de inclusãoResumen
Esse estudo teve por objetivo apresentar a síntese, a caracterização físico-química e a avaliaçao farmacológica do complexo metálico diclofenaco-zinco (II) e, deste, incluso em hidroxipropil-β-ciclodextrina, sendo ambos comparados ao diclofenaco potássico. O complexo metálico diclofenaco-zinco (II) foi sintetizado a partir da mistura direta de soluções aquosas de sulfato de zinco (II) e diclofenaco potássico (proporção 1:2), sendo, posteriormente, incluso em hidroxipropil-β-ciclodextrina (razão molar 1:1). Os ensaios de determinação da solubilidade, do ponto de fusão e a análise espectrofotométrica mostraram alterações características da complexação do fármaco com íons metálicos. A interação com ciclodextrinas foi caracterizada por mudanças na estrutura dos cristais dos fármacos e pelo aumento da solubilidade aquosa do diclofenaco-zinco(II), após inclusão na cavidade hidrofóbica da hidroxipropil-b-ciclodextrina (constante de associação Ks=623,6M1). Os ensaios para avaliação farmacológica mostraram que o tratamento com diclofenaco-zinco (II) ou diclofenaco-zinco (II)-hidroxipropil-β--ciclodextrina induziu uma diminuição significante no número de contorções abdominais e de lesões gástricas, em relação ao diclofenaco potássico (p<0,001), potencializando a atividade anti-inflamatória e reduzindo os efeitos adversos.
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